國立臺灣大學前身是臺北帝國大學，成立於民國十七年三月，是臺灣最具歷史性的大學。初創時期，理農學部的十個講座中，理論及無機化學、有機化學及物理學三個講座屬化學科。
民國二十六年 ，增設無機及分析化學講座。
民國三十二年 ，理農學部劃分為理學部及農學部，化學科隸屬理學部。
民國三十四年 ，再增設第二有機化學講座，同年臺灣光復。
前後十七年間，化學科每年招收學生五名；共計畢業學士七十二名，及理學博士三名。
隨後，大學易名為國立臺灣大學，理學部化學科改為理學院化學系，師資、設備與規模逐年擴充。
民國四十五年 ，成立化學研究所，開始招收碩士班研究生。
民國四十八年 ，化學新館建築完成，化學系自二號館遷入現址。
民國五十四年 ，在國家科學委員會推動下，與清華大學化學系以及中央研究院化學所共同成立化學研究推動中心，
設置於本系。
民國五十五年 ，再增設博士班。
民國六十一年 ，生物化學領域之教授開展成立生化科學研究所，生化方面的教學及研究進入嶄新局面。
民國七十年 ，國家科學委員會成立北部地區貴重儀器使用中心，在本系購置主要大型儀器，大幅度的加強研究硬體設備。
民國七十三年 ，普通化學、分析化學、有機化學及物理化學等共同科目實驗室遷入理學院實驗大樓思亮館；
適時教育部提供專案補助更新實驗室基本教學儀器設備。
民國九十四年 ， 化學系新研究大樓A棟完成，正式遷入。
民國九十六年 ，化學研究所分設化學組、化學生物學組。
民國九十八年 ，化學系新研究大樓B棟(積學館)完成，遷入使用。
師資方面，本系目前有專任教師33位，與中央研究院合聘之教授6位，特約講座1位，特聘研究講座3位、特聘講座教授2位；並時常聘請國際知名學者為客座講習。在分析、有機、無機、物理化學、化學生物學五個學門的基礎上發展跨領域之教學研究合作計畫。
另有助教及教學約用幹事14位，職技員工23位，協助處理一般學生實驗及行政事務。目前研究生博士班約174名，碩士班約208名，大學部學生約290名。